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【產(chǎn)品名稱】 熊果酸 　　

【英文名稱】 ursolic acid 　　【別 名】烏索酸，烏蘇酸 　　【化 學(xué) 名】 3-hydroxy-12-ursen-28-oic acid 　　【化學(xué)結(jié)構(gòu)式】 　　

　　【分 子 式】 c30h48o3 　　【分 子 量】 456.68 　　【c a s 號(hào)】 77-52-1 　　【來 源】 熊果酸以游離形式或與糖結(jié)合成苷的形式分布于約7 個(gè)科46個(gè)屬62種植物 。主要為木犀科植物女貞(ligustrum lucidum ait.)葉，杜鵑藥科植物熊果 actostaphylos uva-ursi(l.)spreng，薔薇科植物枇杷eriobotrya japonica(thunb.)lindl. 的葉，玄參科植物毛泡桐（paulownia tomentosa(thunb.)steud.）葉，唇形科植物夏枯草(prunella vulgaris l.)的全草，冬青科冬青屬鐵冬青(ilex rotunda thunb.)的葉等。 　　 【藥理藥效】　　熊果酸是存在于天然植物中的一種三萜類化合物，具有鎮(zhèn)靜、抗炎、抗菌、抗糖尿病、抗?jié)�、降低血糖等多種生物學(xué)效應(yīng)，熊果酸還具有明顯的抗氧化功能，因而被廣泛地用作醫(yī)藥和化妝品原料。

　　1 保肝，抗肝炎作用 　　熊果酸臨床表現(xiàn)有顯著而迅速降低谷丙轉(zhuǎn)氨酶、血清轉(zhuǎn)氨酶、消退黃疽、增進(jìn)食欲、抗纖維化和恢復(fù)肝功能的作用，具有見效快、療程短、效果穩(wěn)定的特點(diǎn)。印度學(xué)者saraswat等 發(fā)現(xiàn)熊果酸(5～20 mg?kg ) 對(duì)cc1 引起的大鼠肝毒性有保護(hù)作用。用熊果酸作預(yù)處理可明顯提高大鼠肝細(xì)胞的成活率，并在實(shí)驗(yàn)中觀察到熊果酸具有抗膽汁淤積的作用，膽汁流量及其內(nèi)容物均有增加。由cc1 的作用機(jī)制推測(cè)熊果酸對(duì)損傷肝細(xì)胞的治療作用機(jī)制可能與其同分異構(gòu)體齊墩果酸相似，在于保護(hù)和穩(wěn)定肝細(xì)胞膜及細(xì)胞器的生物膜系統(tǒng)，使其變動(dòng)通透及主動(dòng)運(yùn)輸功能恢復(fù)正常，細(xì)胞內(nèi)外離子和水的移動(dòng)及分布亦隨之復(fù)原，再生能力相繼恢復(fù)，促進(jìn)肝小葉中央?yún)^(qū)壞死肝細(xì)胞修復(fù)。

2 抗腫瘤作用 　　熊果酸還對(duì)多種致癌、促癌物有抵抗作用，研究發(fā)現(xiàn)熊果酸能明顯抑制hl－60細(xì)胞增殖，并誘導(dǎo)其凋亡；能使小鼠的巨噬細(xì)胞吞噬功能顯著提高，能抑制人舌鱗癌細(xì)胞株tscca 細(xì)胞增殖，對(duì)tscca細(xì)胞的半數(shù)生長的抑制劑量約為12.5 μmol?l－1，在24h內(nèi)表現(xiàn)為一定的量效關(guān)系；原位雜交顯示熊果酸對(duì)tscca細(xì)胞的抑制作用與抑制核轉(zhuǎn)錄因子的原位表達(dá)有關(guān)。體內(nèi)試驗(yàn)證明熊果酸可以明顯增強(qiáng)機(jī)體免疫功能。說明熊果酸的抗腫瘤作用廣泛，熊果酸極有可能成為低毒有效的新型抗癌藥物。

　　3 抗氧化 　　熊果酸是一個(gè)較強(qiáng)的抗氧化劑。有實(shí)驗(yàn)表明熊果酸能抑制花生四烯酸代謝過程中5-脂氧化酶、環(huán)氧化酶活性，阻止前列腺素與白三烯生成， 這可能是熊果酸抑制炎癥反應(yīng)、抑制脂質(zhì)過氧化物的 原因。subbaramaiah等研究表明熊果酸能抑制人乳腺上皮細(xì)胞中的環(huán)氧化酶的轉(zhuǎn)錄，也由此抑制前列腺素生成。

熊果酸的抗氧化作用對(duì)人體的抗衰老、皮膚祛斑、祛色素都有積極作用。熊果酸性質(zhì)穩(wěn)定，顏色和氣味不隨時(shí)間改變，而且有很好的觸摸感，因此在美容護(hù)膚品中有廣泛的應(yīng)用。

　　4 抗菌、抗炎及抗病毒 　　tapondjou等通過醋酸扭體實(shí)驗(yàn)和熱板法實(shí)驗(yàn)證實(shí)，熊果酸和羥基熊果酸有類似的抗炎抑菌作用。熊果酸能分別抑制甲酰甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸(fmlp)及花生四烯酸誘導(dǎo)的超氧化物的產(chǎn)生。 將熊果酸和fmlp加入細(xì)胞培養(yǎng)液中，熊果酸呈劑量依賴性抑制由fmlp誘導(dǎo)的45 ku蛋白酪氨酸磷酸化 。熊果酸還具有殺錐蟲活性，在2 g?l 的濃度下孵育2 h后，克氏錐蟲鞭毛體的活動(dòng)被完全抑制 。

　　5 降血脂、抗動(dòng)脈粥樣硬化、降低血糖的作用 　　熊果酸可以降低家兔和大鼠血膽固醇(44％)和b- 脂蛋白水平(50％)，具有降血脂、抗動(dòng)脈粥樣硬化作用 。熊果酸能改善血脂異常引起的肝腎陰虛、耳鳴、口干、少寢、煩躁易怒、肢麻怕冷、便結(jié)等癥，血脂療效總有效率為 95% 。

　　6 對(duì)艾滋病病毒的抑制作用 　　人體免疫缺陷病毒 (hiv)是獲得性免疫缺陷綜合癥(aids)的致病因子。田英等通過臨床試驗(yàn)證明熊果酸對(duì)hiv-1蛋白酶活性有強(qiáng)的抑制作用，其50%抑制濃度(ic50)為8 μmol/l。hiv-1蛋白酶是一個(gè)同型二聚體酶，熊果酸可能是通過抑制hiv-1蛋白酶的二聚作用來抑制hiv-1蛋白酶的活性，從而抑制hiv蛋白酶發(fā)揮作用。 　　熊果酸及其丙二酸衍生物能夠抑制hiv-1蛋白酶，其(ic50)分別為8和 6μmol/l。

　　7 抗糖尿病、抗?jié)?　　

8 鎮(zhèn)靜、安定作用 　　熊果酸對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的安定與降溫作用 　　

9 增強(qiáng)免疫功能作用